臨床上使用的治療尿石癥的藥物主要包括三種:
一、緩解腎絞痛癥狀的藥物
這些藥物包括肛門內應用的消炎痛栓，肌肉注射的阿托品和度冷丁、黃體酮等。腎絞痛的診斷一旦確立，就可以用這些藥物開始治療了。當然，還可以配合靜脈輸液、利尿來促進結石的排出，達到緩解癥狀的目的。這一類藥物只能起到"救急"的作用。
二、促進結石排出的藥物
這些藥物包括各種類型的排石沖劑，目前市場上出售和臨床上常用的排石藥物大多為中藥制劑或中成藥。這些制劑的主要成分是金錢草、海金沙、車前子、石葦、茯苓、雞內金、玉米須、胡桃仁等。其中金錢草的排石效果較為肯定，它還有利尿作用，并能使尿液變為酸性而促使結石溶解。常用的中成藥則有:腎石通沖劑、排石顆粒、石淋通等，這些中成藥的主要成分也是金錢草，對直徑小于1厘米的細小結石及體外沖擊波碎石后的輔助治療效果顯著。以往盛行的"總攻療法"，也是通過利尿、促進輸尿管蠕動的方法來促進結石的排出。這一類藥物能起到"治標"的作用。
三、溶石及防止結石增大的藥物
就目前所知的眾多結石成分中，能通過藥物溶解的成分只有兩種，即尿酸和胱氨酸。因為這兩種成分的結石都是在酸性情況下形成的，所以通過大量喝水(使24小時尿量維持在3 000毫升左右)以及服用堿性藥物，有望使這些結石溶解并排出。可以堿化尿液的藥物有枸櫞酸鉀、枸櫞酸鈉、重碳酸鈉等。同時配合服用別嘌呤醇(對尿酸)、青霉素胺(對胱氨酸)，有望使結石溶解。一般口服劑量為枸櫞酸鉀一日3克，枸櫞酸鈉或重碳酸鈉一日4~12克，可使尿液的酸堿度(pH)維持在7～8之間，以溶解結石和預防新生結石形成。有些中草藥也有溶石作用，如金錢草、海金沙、石葦等。而其他成分的結石，如草酸鈣、磷酸鈣、磷酸鎂銨等，現在還沒有有效的藥物來溶解它們，只能通過體外沖擊波碎石及手術治療等方法治療。
對由于尿路感染引起的結石，治療原則是徹底清除結石和根治尿路感染。除了應用抗生素治療感染外，還可以應用尿素酶的抑制劑，如乙酰異羥肟酸、羥基脲等，以阻止尿液中的尿素在尿素酶的催化下分解成銨離子而有利于磷酸鎂銨的沉淀，這就從根本上防止了感染結石的形成。必要時，還可服用酸化尿液的藥物(如氯化銨和維生素C)以增加磷酸鎂銨和磷酸鈣的溶解度和增強抗生素的作用。
這一類藥物能起到"治本"的作用。
尿路結石病人在治療過程中應當尊重醫生的意見。只有對體積小、在輸尿管停留時間短、對腎功能影響小的結石，才能選用非手術治療(如排石治療)。而且在治療的過程中必須定期檢查結石的活動情況、了解治療的效果。實踐證明，結石停留在輸尿管某一部位超過一個半月后，再移動的機會就很小。在排石過程中，如果結石久攻不下，就應該尋找原因，同時還要觀察有無感染、腎功能有無損害、梗阻有無加重等。一旦出現上述情況，就應該果斷地停止排石治療，改用其他非手術治療方法(如體外沖擊波碎石)或及時進行手術治療，以免對腎功能帶來更大的影響。應該指出的是，對泌尿系結石的治療，最終目的是保護腎功能。只有在腎功能良好的基礎上，上述藥物治療才有意義。否則，盲目地長期服藥，拒絕手術治療，將會導致一系列合并癥，最后損傷腎功能，甚至導致腎功能不全，這就后悔莫及了。
