特拉唑嗪可通過阻斷α1腎上腺素受體降低血壓，但臨床不作為一線降壓藥。其局限性包括體位性低血壓風險、心血管保護證據不足、需聯合用藥、適用人群有限、藥物相互作用較多。
1、體位性低血壓：特拉唑嗪對血管α1受體的非選擇性阻斷易引發直立性低血壓，老年患者風險更高。建議用藥初期從0.5mg小劑量起始，避免突然改變體位。該不良反應顯著高于鈣拮抗劑或ARB類藥物。
2、心血管保護不足：相較于ACEI/ARB類藥物對心腎靶器官的保護作用，特拉唑嗪缺乏改善預后的循證依據。VALUE等研究顯示α受體阻滯劑組主要終點事件發生率高于氨氯地平組，故高血壓合并冠心病患者應優選β受體阻滯劑。
3、需聯合用藥：單用特拉唑嗪降壓達標率僅40%-50%，多數患者需聯用利尿劑或鈣通道阻滯劑。而ARB/CCB類單藥治療有效率可達60%-70%，簡化了用藥方案。聯合用藥可能增加藥物相互作用風險。
4、適用人群局限：該藥更適合合并良性前列腺增生的男性患者，通過松弛膀胱頸改善排尿癥狀。對妊娠期高血壓、糖尿病腎病等特殊人群，ACEI類藥物更具器官保護優勢。普通高血壓人群首選長效CCB更安全。
5、藥物相互作用：與磷酸二酯酶抑制劑聯用可能引發嚴重低血壓，與β阻滯劑聯用加重心動過緩。CYP3A4抑制劑如紅霉素會升高其血藥濃度。相比之下，氨氯地平的藥物相互作用較少。
高血壓患者應保持每日鈉鹽攝入低于5g，每周進行150分鐘中等強度有氧運動。定期監測立臥位血壓變化，避免突然起身或長時間站立。合并前列腺增生患者使用特拉唑嗪時，需特別注意夜間起床時的體位性低血壓預防，建議床邊備防滑墊及呼叫鈴。用藥期間出現頭暈、乏力等癥狀應及時就診調整方案，優先考慮ARB或CCB類降壓藥物。
