大多數前列腺增生手術效果良好，但手術并非沒有危險，因此，醫學界多年來一直在積極尋找可以替代手術的內科治療方法。雖然到目前為止，藥物治愈前列腺增生仍然很困難，但藥物治療可以緩解癥狀，延遲手術時間，減少急性尿潴留。而且，相當一部分患者的前列腺增生在一定程度上保持穩定，不再發展。因此，前列腺增生的藥物治療在前列腺增生的治療中占有一席之地。
在過去，臨床醫生使用雄激素、雌激素和雌激素試圖縮小前列腺，但由于缺乏令人滿意的動物模型，加上直腸超聲檢測前列腺技術，影像技術不能準確測量前列腺的大小，因此療效評價受到很大影響。此外，雌激素等某些藥物的副作用會增加乳房，對心臟和性活動的影響也會限制應用。近年來，孕酮等抗雄激素藥物得到了廣泛的應用。這種抗雄激素藥物，特別是醋酸氯地孕酮和己酸孕諾酮，不僅具有臨床改善癥狀的作用，而且具有直腸超聲檢測前列腺縮小的客觀依據。類似藥物釋放促黃體激素的效果更為肯定，6個月后血睪酮量可相當于睪丸切除水平。保列治和舍尼通是近年來促進前列腺縮小的更好藥物。
α近年來，腎上腺素阻滯劑的應用也取得了很大進展。眾所周知，前列腺組織中的平滑肌受體主要是α1受體，α受體主要存在于血管平滑肌肉中。因為過去常用的酚酞明都有α1和α2.近年來，受體的阻滯作用和副作用都很大α高特靈替代了受體阻滯劑。α受體阻滯劑能改善排尿癥狀，減少殘尿，增加尿流量，因此很受醫生和病人的歡迎。
此外，南非星形花草本植物、蕁麻葉和根、南瓜籽、楊樹等植物藥物對前列腺增生有一定的療效，但其作用機制尚不清楚。克念菌素等膽固醇制劑可以通過降低膽固醇來減少前列腺增生，但副作用很大。目前，康、安尿通等國內常用藥物的藥理機制尚不確定。前列康是純花粉制劑；安尿中含有多種氨基酸，可減少前列腺水腫。這兩種藥物對人體有益無害，還能起到明顯的安慰作用。
最后，必須強調的是，藥物治療只適用于梗阻不嚴重的前列腺增生患者，腎功能損傷和膀胱結石患者應聽從醫生的建議，果斷手術，以免延誤診斷和治療，造成嚴重后果。
