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硝苯地平控釋片和苯磺酸氨氯地平片都是地平類的降壓藥物嗎?

苯磺酸氨氯地平片

絡活喜 苯磺酸氨氯地平片 生產廠家:暉致制藥(大連)有限公司 功能主治:本品適用于高血壓的治療;適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療;用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療,均可單獨應用,也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。 用法用量:通常口服起始劑量為5mg,每日一次,最大不超過10mg,每日一次。
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藥物名稱中含有“xx地平”的降壓藥物都屬于二氫吡啶類鈣離子拮抗劑的范疇,這是一種選擇性鈣離子通道阻滯藥物,通常選擇性作用于L型鈣通道;與細胞膜上處于失活狀態的鈣離子通道蛋白結合位點結合之后,阻斷通道恢復的過程,進而抑制鈣離子的內向流動。

即服用地平類降壓藥之后,鈣離子的內向流動減弱,這可以影響到血管平滑肌的收縮活動;血管平滑肌的收縮活動主要依靠的就是細胞外的鈣離子內流作用。

換句話說,地平類降壓藥舒張血管的作用顯著,主要舒張冠狀動脈、腎動脈、腦動脈、肢體動脈等動脈血管,從而使得血管內的壓力下降,起到顯著的降血壓效果

服用地平類降壓藥還能影響心臟功能,一般情況下產生“負性肌力、負性頻率、負性傳導”的效果,從心臟泵出的血液減少,在一定程度上也能降低血壓。

心肌和血管平滑肌一樣,心肌細胞內鈣離子減少,心肌的收縮力也隨之下降,即產生負性肌力作用。

另外,地平類降壓藥能夠影響到竇房結和房室結細胞膜的0相除極過程和4相除極過程,降低心臟自律細胞的自律性,減慢心率(每分鐘心臟跳動的頻率),起負性頻率作用;且同時延長了房室傳導時間,使有效不應期延長,為負性傳導作用。

總而言之,地平類降壓藥的降壓效果是毋庸置疑的!不過自從地平類降壓藥物問世以來,已經更新換代了三波了,每一代的地平類降壓藥有什么不同?高血壓患者又該如何選擇呢?

硝苯地平,本身具有活性,不需要經過肝臟代謝即可發揮降壓作用;即降壓迅速,但是有風險,血管擴張過快容易導致患者出現心跳加速、面部發紅等不良反應。

在臨床上,常使用的常規劑型硝苯地平半衰期較短,一般為1.7~3.4小時,因此容易使血壓波動明顯;還有,半衰期短,也意味著需要在一天之內多次服藥,給患者帶來不便。故此,現在一般不將硝苯地平用于長期控制,僅用于臨時降壓。

不過,關于直接吞服還是舌下含服有不同的觀點;有學者認為應該選用舌下含服,因為舌下黏膜中含有豐富的靜脈叢有利于將藥物快速吸收,可在數分鐘之內發揮降壓作用,且降壓效果明顯。

但是也有學者不建議進行舌下含服,本身硝苯地平的降壓即迅速,舌下含服起效更快,容易因血壓過低出現心腦血管供血不足,出現頭暈等不良反應。

其實,直接吞服或者舌下含服都是可行的,只不過舌下含服需要控制劑量,小劑量硝苯地平舌下含服不僅降壓效果好,還沒有太多的不良反應出現。

結合第一代硝苯地平的特點,在研發第二代二氫吡啶類鈣離子拮抗劑時將其改成了緩控釋劑型,將藥物緩慢釋放,從而可以達到長效降低血壓的作用。

常用到的有硝苯地平控釋片、非洛地平緩釋片,注意該種類型的地平類降壓藥物不能掰開使用,容易受到胃腸功能的影響,發揮不出原有的功效

硝苯地平控釋片能夠很好的控制血壓的晨峰現象,即夜間血壓最低值到清晨發生的血壓快速上升的表現。

硝苯地平控釋片屬于均勻釋放長效劑型,被攝入體內呈現零級動力學釋放,沒有首過效應,服藥6個小時即達到穩定濃度,隨后的24小時內藥物濃度幾乎一直維持在恒定狀態。正是因為如此,其具有平穩降低血壓,減少血壓波動,以及控制好血壓的晨峰現象。

非洛地平緩釋片也屬于中長效制劑,藥物半衰期為10~22小時,降壓作用相對平穩,不良反應少,比較適用于輕、中度高血壓的控制。

一項針對輕中度高血壓患者的研究表明,服用非洛地平緩釋片8周之后,收縮壓下降約19mmHg,舒張壓下降14mmHg左右,患者血壓的達標率也可以達到87.2%;即對于輕中度的高血壓患者來說,服用非洛地平緩釋片降壓效果明顯。

另外有學者將硝苯地平控釋片與非洛地平緩釋片的降壓效果相比較,輕中度的高血壓患者兩種藥物的療效相似;但是對于重度高血壓患者來說,硝苯地平控釋片較非洛地平緩釋片更為有效。

不過,非洛地平緩釋片還可以應用于腎性高血壓患者,不僅可以起到很好的降血壓作用,還能起到保護腎臟的作用。之所以能夠保護腎臟,和非洛地平緩釋片能夠降低腎小球囊內壓的作用,實現入球小動脈擴張,使腎臟受到的損害得以減小有關。

最近研發的第三代二氫吡啶類鈣離子拮抗劑,半衰期比硝苯地平控釋片、非洛地平緩釋片更長;半衰期多在30小時以上,甚至可以達到90小時,主要以苯磺酸氨氯地平片為代表。

氨氯地平和其他的二氫吡啶類鈣離子拮抗劑相比較,主要有以下三點不同:

一是半衰期最長,能夠確保24小時之內的有效血藥濃度,很好的控制血壓水平,其中包括夜間血壓和清晨高血壓;同時,維持清晨高血壓穩定,還與氨氯地平片可以加速患者機體內皮舒張因子一氧化氮釋放,使得患者的清晨血壓降低相關。

二是被攝入機體之后吸收較慢,且血藥濃度峰值波動小,因此氨氯地平產生的反射性交感神經興奮副作用較輕,很少有患者因為血管快速擴張而出現心悸、頭痛、顏面潮紅等不良反應。且與其他類型的降壓藥物相比,氨氯地平能明顯改善血壓變異性,起到平穩降壓、保護靶器官的作用。

另外,氨氯地平產生的反射性交感神經興奮副作用較輕,還與氨氯地平屬于一種L/N鈣離子雙通道阻滯劑有關,可以通過對機體N型鈣離子通道產生阻滯作用,降低患者的交感神經興奮度。

三是起效較其他的降壓藥物慢,需要連續給藥7~8天左右,氨氯地平的血藥濃度才能達至穩態。

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