達泊西汀單次給藥后約1-3小時達到血藥濃度峰值,藥效可持續24小時左右。其作用時間受個體代謝差異、給藥劑量、服藥時機等因素影響。
1、代謝差異:
達泊西汀主要通過肝臟CYP3A4酶代謝,該酶活性存在顯著個體差異。CYP3A4酶活性較高者藥物代謝速度較快,藥效維持時間可能縮短至12小時;而代謝酶活性較低者作用時間可能延長至36小時。基因檢測可輔助評估個體代謝類型。
2、給藥劑量:
臨床常用30mg與60mg兩種劑量。30mg劑量平均有效時間為18-24小時,60mg劑量可延長至24-30小時。劑量增加需在醫生指導下進行,避免出現惡心、頭暈等不良反應。
3、服藥時機:
建議在預期性行為前1-3小時服用,此時段血藥濃度達峰值。空腹狀態下吸收速度更快,但高脂飲食會延遲達峰時間約1小時,對總藥效時長無顯著影響。
4、聯合用藥:
與CYP3A4抑制劑如紅霉素、氟康唑聯用會延長代謝時間,可能使藥效持續36小時以上。與誘導劑如利福平、卡馬西平聯用則會縮短有效時間至12小時內。
5、長期使用:
連續用藥4周后部分患者出現耐受性,表現為藥效持續時間縮短10%-15%。建議采用按需服用模式,配合行為療法可減少耐藥性發生。
使用達泊西汀期間需避免飲酒及駕駛操作,常見不良反應包括頭痛15%、惡心10%、眩暈5%等。建議首次用藥從30mg開始,根據療效和耐受性調整劑量。合并心血管疾病、肝腎功能不全者需嚴格遵醫囑用藥。定期評估治療效果,配合心理疏導和盆底肌訓練可獲得更佳療效。儲存時應避光防潮,室溫下保存有效期一般為36個月。