阿那曲唑片與依西美坦是兩種常用于乳腺癌內分泌治療的芳香化酶抑制劑,主要區別體現在作用機制、適應癥范圍及藥物代謝特性等方面。
阿那曲唑通過選擇性抑制芳香化酶,阻斷雄激素轉化為雌激素,降低體內雌激素水平。其適應癥集中于絕經后激素受體陽性乳腺癌的輔助治療及晚期一線治療。藥物代謝主要依賴肝臟CYP3A4酶,半衰期約40-50小時,需每日固定時間服藥。
依西美坦作為甾體類芳香化酶抑制劑,不可逆地與芳香化酶結合,徹底阻斷雌激素合成。除絕經后乳腺癌治療外,還可用于他莫昔芬治療失敗后的二線治療。該藥經肝臟CYP3A4和醛酮還原酶代謝,半衰期約24小時,代謝產物仍具藥理活性。
兩種藥物常見不良反應均包括潮熱、關節痛和骨質疏松,但依西美坦可能更易引發疲勞感。心血管風險方面,阿那曲唑或增加高膽固醇血癥發生率,而依西美坦對血脂影響較小。肝功能異常患者使用阿那曲唑需謹慎,嚴重肝損者禁用依西美坦。
特殊人群用藥存在差異:阿那曲唑可用于腎功能不全者,無需調整劑量;依西美坦在中重度腎功能不全時需要減量。藥物相互作用方面,阿那曲唑與CYP3A4誘導劑合用時療效可能降低,依西美坦則應避免聯用強效CYP3A4誘導劑。