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利魯唑片

利魯唑片 生產廠家:江蘇恩華藥業股份有限公司 功能主治:用于肌萎縮側索硬化癥患者的治療,可延長存活期或推遲氣管切開的時間。 用法用量:口服,一次50mg(1片),一日2次。增加每日給藥劑量不會增加藥效,但增加不良反...
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那么,利魯唑片藥理毒理如何的呢?

雖然肌萎縮側索硬化癥(ALS)的發病機理尚未完全闡明,但有學說認為谷氨酸(中樞神經系統主要的興奮型神經遞質)在此疾病中是造成細胞死亡的原因。

利魯唑的作用機制尚不清楚。利魯唑通過抑制腦內神經遞質(谷氨酸及天冬氨酸)的釋放,抑制興奮性氨基酸的活性及穩定電壓依賴性鈉通道的失活狀態來表現其神經保護作用,多種體外細胞模型均證明了利魯唑可減少興奮性遞質的毒性作用,增加細胞的存活率。試驗表明,ALS患者的腦脊液能降低胎鼠皮質神經元細胞的存活率,5×10-7mol/L的利魯唑則有效對抗這種作用(細胞存活率從44.7%提高到60.6%)。1×10-4mol/L的利魯唑可使1×10-4mol/LNMDA作用下的新生大鼠海馬CA1錐體神經元細胞的存活率由6%提高到38%。

此外整體試驗研究中,采用一種表達人突變的Cu/ZnSOD的轉基因小鼠為試驗模型,利魯唑以飲水的方式給藥,藥液濃度為100mg/L,小鼠出生后50天開始飲用。結果表明利魯唑可明顯延緩小鼠的平均死亡時間,生存期增加了13至15天(比對照組增加了11%)。

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