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左乙拉西坦片為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。主要成份為左乙拉西坦。化學名:(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。那么,左乙拉西坦片與抗癲癇藥物合用是怎樣呢?

左乙拉西坦片

開浦蘭 左乙拉西坦片 生產廠家:優時比(珠海)制藥有限公司 功能主治:用于成人及4歲以上兒童癲痛患者部分性發作(伴或不伴繼發性全面性發作)的治療。 用于成人及16歲以上青少年癲痛患者全面性強直陣孿發作的加用治療。 用法用量:(1) 給藥途徑: 口服。需以適量的水吞服,服用不受進食影響。 (2) 給藥方法和劑量   成人(18歲)和青少年(12歲~17歲)體重50kg 起始治療劑量為每次500mg,每日 2次。根據臨床效果及耐受性,每日劑量可增加至每次1500mg,每日兩次。劑量的變化應每2-4周增加或減少500mg/次, 每日2次。   老年人 (65歲)根據腎功能狀況,調整劑量 (詳見下文有關腎功能受損病人描述)。   4~11歲的兒童和青少年(12-17歲)體重50kg起始治療劑量是10mg/kg,每日兩次。根據臨床效果及耐受性,劑量可以增加至30mg/kg, 每日兩次。 劑量變化應以每兩周增加或減少10mg/kg,每日兩次。應盡量使用最低有效劑量。兒童和青少年體重50kg,劑量和成人一致。   青少年和兒童推薦劑量   體重 起始劑量:10mg/kg,每日兩次 最大劑量:30mg/kg,每日兩次   15kg 每次150mg,每日兩次 每次450mg,每日兩次   20kg 每次200mg,每日兩次 每次600mg,每日兩次   25kg 每次250mg,每日兩次 每次750mg,每日兩次   50kg起 每次500mg,每日兩次 每次1500mg,每日兩次   20kg 以下的兒童,為精確調整劑量,起始治療應使用口服溶液。   嬰兒和小于4歲的兒童患者目前尚無相關的充足的資料。   腎功能受損的病人 成人腎功能受損病人,根據腎功能狀況,按表中不同肌苷清除率(CLcr)ml/min(測出血清肌苷值按下述計算方法)調整日劑量.。   CLcr=[140-年齡(歲)]*體重(公斤) / [72*血清肌酐值(mg/dl)]   女性病人*0.85   腎功能受損病人的劑量   病人組 肌酐清除率(ml/min) 劑量和服用次數   正常病人 80 每次500-1500mg,每日兩次   輕度異常 50-79 每次500-1500mg,每日兩次   中度異常 30-49 每次250-750mg,每日兩次   嚴重異常 [30 每次250-500mg,每日兩次   正在進行透析晚期腎病病人(1)-- 500-1000mg,每日一次(2)   (1)服用第一天推薦負荷劑量為左乙拉西坦750mg。(2)透析后,推薦給予250-500mg附加劑量。兒童腎功能損害病人應根據腎功能狀態調整劑量,因為左乙拉西坦的清除與腎功能有關。肝病患者對于輕度和中度腎功能受損的病人,無需調整給藥劑量。嚴重肝損的病人,肌酐清除率可能低估腎功能不全的程度,因此,如果病人的肌酐清除率小于70ml/min,日劑量減半。
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左乙拉西坦片的吸收完全性和線性關系,左乙拉西坦片血藥濃度可以根據口服劑量mg/kg進行預測,因而沒有必要對左乙拉西坦的進行血藥濃度監控。左乙拉西坦片經口服后迅速吸收,左乙拉西坦片口服絕對生物利用度接近100%。左乙拉西坦片給藥1.3小時后,血藥濃度達峰,如果每日給藥2次,2天后達到穩態坪濃度,如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次,典型的峰濃度為31和43μg/ml。左乙拉西坦片吸收時間與劑量無關,攝取食物不影響吸收速度。

左乙拉西坦片在濃度高至10uM時,左乙拉西坦片對多種已知受體無親和力,如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統。左乙拉西坦片體外試驗顯示對神經元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。左乙拉西坦片并不直接易化GABA能神經傳遞,但研究顯示對培養的神經元GABA和甘氨酸門控電流負調節子活性有對抗作用。左乙拉西坦片在大鼠腦組織中發現了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經元結合位點,但該結合位點鑒定和功能目前尚不明確。

左乙拉西坦片與抗癲癇藥物合用,對安慰劑對照臨床研究獲得的左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物(卡馬西平、加巴噴丁、拉莫三嗪、苯巴比妥、苯妥英、去氧苯巴比妥和丙戊酸鈉)的血清濃度進行了評估,數據顯示左乙拉西坦不影響其他抗癲癇藥物的血藥濃度。這些常用的抗癲癇藥物也不影響本品藥代動力學特性。

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