格列美脲分散片屬于磺酰脲類口服降糖藥，其藥理作用主要通過刺激胰島β細胞分泌胰島素、增加外周組織對胰島素的敏感性、抑制肝糖原分解等途徑降低血糖。該藥物適用于飲食控制及運動療法效果不佳的2型糖尿病患者。
1、促胰島素分泌：格列美脲與胰島β細胞膜上的磺酰脲受體結合，關閉ATP敏感性鉀通道，使細胞膜去極化并開放電壓依賴性鈣通道，促進鈣離子內流，觸發(fā)胰島素顆粒胞吐作用。該機制具有葡萄糖濃度依賴性，在空腹狀態(tài)下作用較弱。
2、改善胰島素抵抗：藥物可增強骨骼肌和脂肪細胞對葡萄糖的攝取利用，通過上調葡萄糖轉運蛋白GLUT-4的表達，改善外周組織胰島素敏感性。這種效應在長期服藥過程中逐漸顯現(xiàn)。
3、抑制肝糖輸出：通過抑制肝臟糖異生關鍵酶磷酸烯醇式丙酮酸羧激酶的活性，減少肝糖原分解為葡萄糖的過程。動物實驗顯示該藥可使肝臟葡萄糖產量降低20%-30%。
4、胰外作用機制：最新研究發(fā)現(xiàn)格列美脲能激活PPARγ受體，調節(jié)脂肪細胞分化及相關基因表達，這種雙重作用機制使其在改善糖代謝的同時可能對脂代謝產生積極影響。
5、藥代動力學特性：分散片劑型具有快速崩解特性，生物利用度達100%，血漿蛋白結合率超過99%，經(jīng)肝臟CYP2C9代謝后從腎臟排泄。這種特性使其服藥后2-3小時即達血藥峰值，作用持續(xù)24小時。
患者用藥期間需配合糖尿病飲食管理，每日碳水化合物攝入控制在130-150g，優(yōu)先選擇低GI食物如燕麥、藜麥。建議每周進行150分鐘中等強度有氧運動，如快走、游泳等。定期監(jiān)測血糖和糖化血紅蛋白水平，注意防范低血糖反應，避免與阿司匹林、華法林等藥物聯(lián)用。出現(xiàn)持續(xù)頭暈、心悸等癥狀應及時就醫(yī)調整用藥方案。
