三白草具有清熱解毒、利尿消腫等功效，但過量使用可能導致胃腸不適或肝腎損傷。三白草是傳統中藥材，其干燥全草可入藥，主要含黃酮類、揮發油等活性成分。
三白草能緩解濕熱引起的淋證、水腫，對泌尿系統感染伴隨的小便澀痛有改善作用。其黃酮成分有助于抑制金黃色葡萄球菌等病原微生物，臨床多用于配伍治療腎炎水腫。鮮品搗碎外敷還可減輕濕疹瘙癢，但需在醫生指導下使用。
長期大量服用可能引發惡心嘔吐等消化道反應，因其寒涼特性會刺激胃腸黏膜。部分體質虛寒者使用后可能出現腹瀉，孕婦禁用以免刺激子宮收縮。所含馬兜鈴酸類物質過量攝入存在潛在腎毒性風險，須嚴格遵醫囑控制劑量。
使用三白草期間應避免辛辣油膩飲食，脾胃虛弱者可搭配生姜煎服以中和藥性。出現皮疹或尿量異常減少需立即停藥就醫。建議通過正規渠道購買經炮制的中藥飲片，自行采挖野生藥材可能存在重金屬污染或品種混淆風險。
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