托吡酯片的藥代動力學是哪些呢？

托吡酯片推薦從低劑量開始治療，逐漸加至有效劑量。劑量調整應從每晚口服50mg開始，服用1周。那么，托吡酯片的藥代動力學是哪些呢？

托吡酯片主要成分為托吡酯。其化學名稱為2,3:4,5-雙-0-(1-甲基亞乙基）-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯。分子式：C12H21NO8S。分子量：339.36。

托吡酯片的功能主治是用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2～16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

托吡酯片的藥代動力學是與其它抗癲癇藥物比較，托吡酯的藥代動力學特點為：更長的半衰期，線性藥代動力學，主要經腎清除，蛋白結合不顯著，不具有臨床相關活性代謝物。托吡酯不是藥物代謝酶的強誘導劑，食物不影響藥物吸收，不需要進行日常的血藥濃度監測。在臨床研究中發現，在托吡酯的血藥濃度與療效或不良反應之間無一致相關性。托吡酯可迅速、完全地被吸收。健康受試者口服托吡酯100mg可在2－3小時（Tmax）后達到平均血漿峰值濃度（Cmax），為1.5μg/ml。根據在尿中測定放射標記物的回收率得出口服100mg14C－托吡酯的平均吸收程度為81％。食物對托吡酯的生物利用度無臨床上顯著的影響。一般來說，有13－17％的托吡酯與血漿蛋白結合。托吡酯在紅細胞上的結合位點容量較低，血漿濃度在4(g/ml以上時即可使其飽和。分布容積與劑量成反比。單次給藥劑量在100－1200mg范圍內，其平均表觀分布容積為0.80-0.55L/kg。所觀察到的性別對分布容積的影響為女性的分布容積約為男性的50％。這與女性病人體脂含量百分比比男性高有關，無臨床意義。在健康志愿者中托吡酯不被廣泛地代謝（約等于20％）。在合用具有藥物代謝酶誘導作用的抗癲癇藥的患者中有近50％的托吡酯被代謝。從人體的血漿、尿和糞中分離、定性及鑒別得出6種經羥基化作用、水解作用和葡糖醛酸化作用形成的托吡酯的代謝產物。在給予14C－托吡酯后，每種代謝產物在放射標記的排泄物總量中含量不到3％。對保留了托吡酯大部分結構的其中2種代謝產物進行實驗發現它們幾乎無抗驚厥活性。在人體中原形托吡酯及其代謝產物主要經腎臟清除（至少為劑量的81％）。約有66％的14C－托吡酯在4天內以原形從尿中排泄。口服托吡酯50mg，每日兩次，和口服100mg，每日兩次，其平均腎臟清除率分別約為18ml/分和17ml/分。

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