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羅格列酮鈉片的藥代動力學是怎樣呢?

發布時間:2022-04-23 22:52 相關企業:復禾醫藥

羅格列酮鈉片用于治療2型糖尿病。單一服用本品,并輔以飲食控制和運動,可控制2型糖尿病患者的血糖。那么,羅格列酮鈉片的藥代動力學是怎樣呢?

羅格列酮鈉片

太羅/太極 羅格列酮鈉片 生產廠家:太極集團重慶涪陵制藥廠有限公司 功能主治:本品用于治療2型糖尿病。 單一服用本品,并輔以飲食控制和運動,可控制2型糖尿病患者的血糖。 對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者。本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物,且血糖控制不住的患者。本品不可替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎上聯合應用。 飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島素的敏感性,因而其不僅是2型糖尿病治療的基本治療,且可有效的保持藥物療效。在開始服用本品前,應診治影響血糖控制的病癥,如感染。 用法用量:口服,服藥與進食無關。糖尿病治療應個體化。 單藥治療:初始劑量可為一日一片(4m...
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羅格列酮鈉片的藥代動力學是:

1.吸收本品的絕對生物利用度為99%。血藥濃度達峰時間(tmax)為1小時,進食不改變本品的AUC值,但可引起Cmax下降28%及tmax延遲至1.75小時,此改變無明顯臨床意義,故本品在空腹或進餐時服用均可。2.分布群體藥代動力學分析表明,本品的平均口服分布容積(Vss/F)約為17.6L(±30%)。約99.8%的羅格列酮與血漿蛋白(主要是白蛋白)結合。

3.代謝本品可被完全代謝,無原形藥物從尿中排出,其主要代謝途徑為N-脫甲基和羥化后與硫酸和葡萄糖醛酸結合。由于在循環中所有代謝產物的活性均明顯弱于原形化合物,故對胰島素增敏作用甚微。體外研究表明,本品主要經P450同功酶CYP2C8代謝,經CYP2C9代謝僅占很小部分。

4.排出口服或靜脈給予[14C]羅格列酮后,約64%從尿中排出,約23%從糞便中排出。[14C]相關物質的血漿半衰期范圍為103~158小時。本品藥代動力學參數不受年齡、種族、吸煙和飲酒的影響。口服消除率及穩態分布容積均隨體重增加而增加,女性患者消除率大約低15%。中、重度肝損害患者消除率明顯降低,消除半衰期延長2小時。

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