鹽酸吡格列酮片用于2型糖尿病(或非胰島素依賴性糖尿病,NIDDM)。主要成份為鹽酸吡格列酮?;瘜W名:(±)5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮鹽酸鹽。那么,鹽酸吡格列酮片與二甲雙胍類藥物聯合使用是怎樣呢?
鹽酸吡格列酮片每天給予10次后,鹽酸吡格列酮片及其活性代謝物的血清濃度持續升高,7d內達到穩態濃度。在穩定狀態下,鹽酸吡格列酮片的2個活性代謝物Ⅲ(M-Ⅲ)及Ⅳ(M-Ⅳ)的血漿濃度≥吡格列酮的血漿濃度,鹽酸吡格列酮片約占30%~50%,其AUC占總AUC的20%~25%。
鹽酸吡格列酮片與磺酰脲類不同,鹽酸吡格列酮片不是一個胰島素促分泌藥。鹽酸吡格列酮片的作用機制是高選擇性的激動過氧化物酶小體生長因子活化受體-γ[PPAR-γ][1],PPAR-γ的活化可調節許多控制葡萄糖及脂類代謝的胰島素相關基因的轉錄。
鹽酸吡格列酮片與二甲雙胍類藥物聯合使用時,本品的初始劑量可為1片或2片,二甲雙胍類藥物可維持不變。一般而言,二甲雙胍無需降低劑量也不會引起低血糖。
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