左乙拉西坦口服溶液
左乙拉西坦口服溶液(開浦蘭)屬于處方藥，由NextPharmaSAS研制并生產，其對于用于成人、兒童及一歲以上嬰幼兒癲癇患者部分性發作的加用治療。有良好的效果。那么左乙拉西坦口服溶液的藥理效果好嗎?代謝怎樣?
左乙拉西坦口服溶液
生產廠家：重慶圣華曦藥業股份有限公司
功能主治：用于成人、兒童及一個月以上嬰幼兒癲癇患者部分性發作的加用治療。
用法用量：可以兌水稀釋服用，并且服用不受進食影響，配有帶刻度的口服取藥器，每日服用劑量分2次等量服用。成人(>18歲)和青少年(12歲~17歲)體重50kg或以上：起始治療劑量為每次500mg,每日2次。此劑量可以在治療的第一天開始服用。根據臨床效果及耐受性，劑量可增加至每次1500mg,每日2次。應每2~4周做一次劑量的調整，調整幅度500mg/次(即調整幅度1000mg/日)。老年人(>65歲)：根據腎功能狀況，調整劑量(詳見下文有關腎功能損害患者的描述)。兒科：醫生應根據患者的年齡、體重和給藥劑量選擇合適的藥物制劑和劑量。6~23個月的嬰幼兒、2~11歲的兒童和青少年(12~17歲)體重50kg，劑量和成人一致。其余詳見內部說明書。
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左乙拉西坦口服溶液的藥理效果良好，該藥在人體內并不廣泛分解，主要代謝途徑是通過水解酶的乙酰胺化(給藥劑量的24%)。主要代謝產物UCBL057并不由肝色素P450轉運體系轉化而來。體內大部分組織包括血細胞均可測定乙酰胺基團水解物。代謝產物UCBL057無藥理活性。2個少量代謝的途徑也已經確定，一個是羥化吡咯烷途徑(給藥劑量的1.6%)，另外是吡咯烷基團開環，大約占劑量的0.9%。其他不能夠確定的代謝途徑的代謝產物占給藥劑量的0.6%。目前體外試驗數據表明，無論是左乙拉西坦還是其主要代謝物均無首過效應。體外試驗數據表明左乙拉西坦和其主要代謝產物并不抑制肝色素P450異構(CYP3A4，2A6，2X8/9/10，2C19，2D6，2E1和1A2)葡萄糖醛轉移酶(UGT1*6，UGT1*1和UGT[pI6.2]和環氧化物羥基酶活性。此外，左乙拉西坦在體外試驗表明不影響丙戊酸的葡萄糖醛化。在人體肝細胞組織中，左乙拉西坦不產生酶誘導作用。因而，本品和其他物質共同應用，通常不會產生相互作用，反之亦然。
