鹽酸吡格列酮分散片的使用需注意藥物相互作用、心血管風(fēng)險(xiǎn)監(jiān)測(cè)、肝功能檢查、水腫及骨折風(fēng)險(xiǎn)防范、用藥依從性管理。
1、藥物相互作用：
與胰島素或磺脲類降糖藥聯(lián)用可能增加低血糖風(fēng)險(xiǎn)；CYP2C8抑制劑如吉非羅齊會(huì)升高血藥濃度；利福平等CYP2C8誘導(dǎo)劑可能降低療效。合并使用強(qiáng)效CYP2C8代謝藥物時(shí)需調(diào)整劑量。
鹽酸吡格列酮分散片
生產(chǎn)廠家：貴州天安藥業(yè)股份有限公司
功能主治：對(duì)于2型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM)患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨(dú)使用，當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時(shí)，它也可與磺脲類、二甲雙胍或胰島素合用。2型糖尿病的控制還應(yīng)包括營(yíng)養(yǎng)咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時(shí)很重要，在藥物維持治療時(shí)也是如此。
用法用量：鹽酸吡格列酮應(yīng)每日服用次，服藥與進(jìn)食無關(guān)。本品為分散片，使用時(shí)將其加入適量水中，攪拌均勻后服用。糖尿病治療應(yīng)個(gè)體化。治療反應(yīng)用HbAlc評(píng)價(jià)更理想，與單用FBG相比，它是評(píng)價(jià)長(zhǎng)期血糖控制的更好指標(biāo)。HbAlc反映了過去2到3個(gè)月的血糖情況。臨床應(yīng)用時(shí)，我們建議，除非血糖控制變差，患者的鹽酸吡格列酮治療應(yīng)足夠長(zhǎng)(3個(gè)月)，以評(píng)價(jià)HbAlc的改變。單藥治療：?jiǎn)斡蔑嬍晨刂坪腕w育鍛煉不足以控制血糖時(shí)，可進(jìn)行鹽酸吡格列酮單藥治療，初始劑量可為15mg(相當(dāng)于半片)或30mg(相當(dāng)于1片)1次/日。如對(duì)初始劑量反應(yīng)不佳，可加量，直至45mg(相當(dāng)于1片半)1次/日。如患者對(duì)單藥治療反應(yīng)不佳，應(yīng)考慮聯(lián)合用藥。聯(lián)合治療：磺脲類：與磺脲類藥物合用時(shí)，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15mg(相當(dāng)于半片)或30mg(相當(dāng)于1片)，1次/日。當(dāng)開始用鹽酸吡格列酮治療時(shí)，磺脲類劑量可維持不變。當(dāng)病人發(fā)生低血糖時(shí)，應(yīng)減少磺脲類用量。二甲雙胍：與二甲雙胍合用時(shí)，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15mg(相當(dāng)于半片)或30mg(相當(dāng)于1片)，1次/日。開始鹽酸吡格列酮治療時(shí)，二甲雙胍劑量可維持不變。一般而言，與二甲雙胍合用時(shí)，二甲雙胍無須降低劑量也不會(huì)引起低血糖。胰島素：與胰島素合用時(shí)，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15mg(相當(dāng)于半片)或30mg(相當(dāng)于1片)，1次/日。當(dāng)開始用鹽酸吡格列酮治療時(shí)，胰島素用量可維持不變。對(duì)于聯(lián)用鹽酸吡格列酮和胰島素的病人，當(dāng)出現(xiàn)低血m糖或d血漿葡萄糖濃度低至100mg/分升以下時(shí)，可降低胰島素用量10%到25%。進(jìn)一步根據(jù)血糖結(jié)果進(jìn)行個(gè)體化調(diào)整。最大推薦劑量：鹽酸吡格列酮?jiǎng)┝坎粦?yīng)超過45mg(相當(dāng)于1片半)，1次/日，因?yàn)槌^這一劑量的用藥尚未進(jìn)行安慰劑對(duì)照的臨床研究。劑量超過30mg(相當(dāng)于1片)的聯(lián)合用藥也尚未進(jìn)行安慰劑對(duì)照的臨床研究。對(duì)于腎功能不全的病人，劑量無須調(diào)整。如治療開始前，患者出現(xiàn)活動(dòng)性肝病的臨床表現(xiàn)或血清轉(zhuǎn)氨酶水平升高(ALT超過正常上限2.5倍)，就不應(yīng)用鹽酸吡格列酮治療。所有病人在開始鹽酸吡格列酮治療前均應(yīng)監(jiān)測(cè)肝酶，治療中也應(yīng)監(jiān)測(cè)。目前尚無鹽酸吡格列酮在18歲以下患者使用的數(shù)據(jù)，故鹽酸吡格列酮不宜用于兒童患者。目前尚無鹽酸吡格列酮與其它噻唑烷二酮類藥物合用的數(shù)據(jù)。
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2、心血管監(jiān)測(cè)：
該藥可能加重心力衰竭癥狀，用藥前需評(píng)估心功能。治療期間定期監(jiān)測(cè)體重、水腫及心功能變化，出現(xiàn)呼吸困難或體重驟增需立即就醫(yī)。NYHA分級(jí)III-IV級(jí)心力衰竭患者禁用。
3、肝功能檢查：
用藥前需檢測(cè)ALT水平，治療期間每2個(gè)月復(fù)查肝功能。ALT超過正常值2.5倍時(shí)應(yīng)停藥。出現(xiàn)不明原因惡心、黃疸或尿色加深需立即就醫(yī)評(píng)估。活動(dòng)性肝病患者禁用本藥。
4、水腫防范：
藥物可能引起外周水腫，發(fā)生率約4%-6%。建議限制鈉鹽攝入，每日監(jiān)測(cè)踝部腫脹情況。合并使用硝酸酯類藥物或鈣通道阻滯劑時(shí)風(fēng)險(xiǎn)更高。嚴(yán)重水腫需考慮減量或停藥。
5、骨折風(fēng)險(xiǎn)：
女性患者長(zhǎng)期使用可能增加四肢遠(yuǎn)端骨折風(fēng)險(xiǎn)。建議每日補(bǔ)充鈣800mg和維生素D400IU，定期進(jìn)行骨密度檢測(cè)。存在骨質(zhì)疏松高危因素者需評(píng)估用藥利弊。
用藥期間需保持規(guī)律飲食和適度運(yùn)動(dòng)，避免飲酒。出現(xiàn)視力模糊或黃斑水腫癥狀應(yīng)及時(shí)眼科檢查。儲(chǔ)存時(shí)需避光防潮，分散片可溶于水后服用。定期監(jiān)測(cè)血糖和糖化血紅蛋白以評(píng)估療效，治療3個(gè)月未達(dá)標(biāo)的患者應(yīng)考慮調(diào)整方案。漏服時(shí)不可雙倍補(bǔ)服，發(fā)現(xiàn)藥片破損應(yīng)丟棄。
