目前已開始臨床應用的分子靶向新藥有：
酪氨酸激酶抑制劑和新生血管抑制劑等。
(1)易瑞沙(吉非替尼)：是一種可以口服的苯胺喹唑啉類小分子化合物，主要適用于治療NSCLC和其它腫瘤如結直腸癌、頭頸部癌、前列腺癌等。每日早餐后一小時口服250mg，可以達到治療腫瘤的目的。增加劑量并不能提高療效反而增加毒性。
據Ochs等在2004年ASCO會議報道,吉非替尼曾在全球開展慈善供藥試驗(EAP),至2003年7月有21064例III/IV期化療失敗或無法耐受化療的NSCLC患者服用吉非替尼,其中9501例患者隨訪1年,20.1%的患者服藥6個月以上,全組患者中位生存期5.3個月,1年生存率29.9%,女性、亞洲人種、III期患者療效較高。易瑞沙可單獨用于鉑類和紫杉醇類化療失敗的局部晚期或轉移性NSCLC，不推薦使用聯合化療方案。最常見不良事件為腹瀉、皮疹、痤瘡、皮膚干燥、惡心和嘔吐。
臨床試驗顯示，包括中國在內的東方人群接受易瑞沙?治療的結果非常顯著。一項關于易瑞沙?延長肺癌患者生存期的國際多中心臨床試驗(ISEL)的初步分析結果顯示，參加試驗的東方人群的存活期中位數延長了4個月，幾乎是其它受試組的兩倍。可以使一些肺癌患者的腫瘤顯著縮小，癌癥癥狀明顯緩解。該結果再次證實了以往的臨床研究結果，確證易瑞沙?治療東方患者的有效性。許多學者發現EGFR突變的NSCLC腫瘤細胞對TKIs相當敏感。在EGFR中體細胞突變最常發生于腺癌、非吸煙者，亞洲人和女性。檢測EGFR突變成為判斷TKIs是否敏感的重要指標。但作為EGFR信號傳導介質的K-ras突變，則與TKIs抵抗有關。繼發突變是methionine取代激酶區790位上的threonine(T790M)。腫瘤細胞T790M的變異可導致對易瑞沙耐藥，藥物的溢出和蛋白結合也可阻止易瑞沙與靶位的結合。在ISEL臨床試驗中，未顯示出易瑞沙比安慰劑組能延長患者生存期，因此現FDA已不再批準易瑞沙用于西方國家NSCLC的治療。
易瑞沙服用方法：早餐后一小時口服，每日250mg。注意事項：服藥后1小時不再服其它藥物和不再進食。
(2)格列衛(伊馬替尼)：是一種2-苯胺嘧啶的衍生物，是Ab1蛋白酪氨酸激酶潛在、選擇性的抑制劑。還對C-kit和PDGFR(血小板衍生生長因子受體)酪氨酸激酶也有抑制作用。
適應證：2001年FDA批準伊馬替尼治療慢性粒細胞白血病(CML)。對胃腸間質腫瘤也有較好的治療效果。
在慢性粒細胞白血病病變的早期階段比慢性期的急變期比較，治療有效持續的時間較長。這提示我們，如果在初診患者中給予格列衛治療，療效可能會更好。格列衛與傳統化療藥物的聯合使用，可能會增加晚期患者有效持續的時間，使那些其它機制導致惡性變的克隆也不能逃避。聯合治療的最終目的是，提高CML慢性期的完全細胞遺傳學緩解率和持續時間。格列衛與α干擾素、低劑量阿糖胞苷的聯合試驗，將在此方面得到結論。對于急變期和費城染色體陽性的ALL，格列衛可與標準的化療方案一起使用。
